Vanilloid-Rezeptor

TRPV 1

Forscher mit Proben

Ursprünglich beschrieben als Rezeptor für Capsaicin, dem scharfen Inhaltsstoff der Chilischoten, gilt TRPV1 (transient receptor potential vanilloid 1), inzwischen als eine wichtige Schaltstelle für eine Vielzahl unterschiedlicher Schmerzreize. TRPV1 wird von vielen schmerzleitenden Neuronen ausgeprägt und ist als Ionen-Kanal aktiv an der Schmerzweiterleitung beteiligt. Unter normalen Bedingungen wird dieser Ionen-Kanal hauptsächlich durch einen schmerzhaften Hitze-Stimulus aktiviert. Bei chronischen Schmerzzuständen erfolgt eine Sensibilisierung hin zu anderen Temperaturen.  Ebenso kann TRPV1 Schmerzsignale verstärken, die den Körper über andere schmerzrelevante Rezeptorsysteme erreichen. Die Hemmung der TRPV1 Aktivität könnte in einer Reihe unterschiedlicher Schmerzindikationen analgetische Wirkung entfalten. Ein desensibilisierender TRPV1-Agonist (Capsaicin) wurde zwischenzeitlich als Schmerzpflaster zur Behandlung neuropathischer Schmerzen eingeführt. Im Gegensatz dazu haben niedrigmolekulare TRPV1-Antagonisten den Markt noch nicht erreicht.

Grünenthal entwickelt aktuell in Kooperation mit Medifron Digital Biotech (South Korea) TRPV1-Antagonisten zur Behandlung chronischer Schmerzzustände.